8-ब्रोमो-7-परंतु-2-यनाइल-3-मिथाइल-1-(4-मिथाइल-क्विनाझोलिन-2-यल्मेथाइल)-3

विद्यमान लिनाग्लिप्टिन आणि त्याचे मुख्य इंटरमीडिएट 8-ब्रोमो-7-(2-ब्युटिनाइल)-3,7-डायहायड्रो-3-मिथाइल-1-[(4-मिथाइल-2-क्विनाझोलिनिल)मिथाइल)-1एच-प्युरीनचे विश्लेषण करण्यासाठी- 2,6-डायोन (11) संश्लेषण पद्धत, औद्योगिक उत्पादनासाठी योग्य सिंथेटिक मार्ग शोधा.पद्धत: विविध सिंथेटिक मार्गांचा सारांश द्या.परिणाम आणि निष्कर्ष: मार्ग 2.2 मध्ये तुलनेने सोपी प्रक्रिया आणि कमी खर्च आहे, जो औद्योगिक उत्पादनासाठी अधिक योग्य आहे.

8-ब्रोमो-3,7-डायहायड्रो-3-मिथाइल-1एच-प्युरिन-2,6-डायोन हे हायपोग्लाइसेमिक औषध लिनाग्लिप्टीनच्या संश्लेषणातील एक महत्त्वाचे मध्यवर्ती आहे.1 च्या संश्लेषणामध्ये मिथाइल युरिया आणि सायनोएसेटिक ऍसिडचा प्रारंभिक साहित्य म्हणून वापर केला जातो आणि एकूण 46.3% उत्पन्नासह कंडेन्सेशन, सायक्लायझेशन, नायट्रोसेशन, रिडक्शन, सायक्लायझेशन आणि ब्रोमिनच्या सहा-चरण प्रतिक्रियांमधून जातात.सर्व मध्यवर्ती संरचनांची 1HNMR द्वारे पुष्टी केली गेली.

सध्याचा शोध उच्च-शुद्धतेच्या लिनाग्लिप्टिनच्या साध्या तयारी पद्धतीशी संबंधित आहे.क्विनाझोलिन, लिनाग्लिप्टीन 8 ब्रोमो 7 (2 ब्यूटीन 1 बेस) 3,7 डायहाइड्रो 3 मिथाइल 1 [(4 मिथाइल 2 क्विनाझोलिनिल) मिथाइल] 1H प्युरिन 2,6 डायओनच्या एक-पॉट तयार करण्यासाठी मुख्य मध्यवर्ती, मध्यवर्ती द्वारे वेगळे केले जाते गाळण्याची प्रक्रिया किंवा पध्दती, आणि नंतर लिनग्लिप्टीन असलेले द्रावण मिळविण्यासाठी (R)3 aminopiperidine dihydrochloride सह प्रतिक्रिया दिली.लिनाग्लिप्टीन असलेल्या द्रावणावर पुन्हा प्रक्रिया केल्यानंतर, डेलिरालिपटिन शुद्ध उत्पादन.सध्याच्या आविष्काराच्या मुख्य इंटरमीडिएटची तयारी एक-पॉट पद्धतीचा अवलंब करते, जी ऑपरेट करण्यास सोयीस्कर आहे आणि उत्पन्न सुधारते.की इंटरमीडिएट वेगळे केल्यानंतर, त्यावर (R)3 अमिनोपिपेरिडाइन डायहाइड्रोक्लोराईडची प्रतिक्रिया दिली जाते, ज्यामुळे उच्च-शुद्धता लिनाग्लिप्टीन मिळणे देखील मोठ्या प्रमाणात औषध कंपन्यांच्या उत्पादन आणि घोषणा आवश्यकता पूर्ण करते.