कॅस्पोफंगिन एसीटेट जैविक क्रियाकलाप
वर्णन करणे | कॅस्पोफंगिन एसीटेट हे बुरशीविरोधी औषध आहे जे 1,3-β-d ग्लुकन सिंथेसचे संश्लेषण गैर-स्पर्धात्मकपणे प्रतिबंधित करू शकते. |
संबंधितश्रेणी | सिग्नल पथ >> संसर्गविरोधी >> बुरशी संशोधन क्षेत्र >> संक्रमित |
vivo मध्येसंशोधन | कॅस्पोफंगिनने इंजेक्ट केलेल्या उंदरांना त्यांच्या ERG वेव्हफॉर्ममध्ये 0.41 ते 4.1 μM च्या काचेच्या एकाग्रतेमध्ये कोणतेही लक्षणीय बदल झाले नाहीत आणि त्यांच्या डोळयातील पडदामध्ये कोणतेही आकारशास्त्रीय बदल किंवा पेशी नष्ट झाल्या नाहीत.41 μM च्या विट्रीयस एकाग्रतेवर, कॅस्पोफंगिनने ERG च्या ए वेव्ह, बी वेव्ह आणि स्कॉटोपिक थ्रेशोल्ड प्रतिसादाचे मोठेपणा कमी केले आणि गॅंगलियन सेल लेयर [1] मधील पेशींच्या संख्येतही घट झाली.कारप्रोफंगिन (8 mg/kg) किंवा amphotericin B 1 mg/kg, इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन दिवसातून एकदा लागोपाठ 7 दिवस संक्रमणानंतर 30 तास, वाहन नियंत्रण उपचारांच्या सापेक्ष, 28 व्या दिवशी 100% जगणे, परिणामी दिवसा 100% मृत्यू दर 11 , संसर्गजन्य आव्हानानंतर.5 व्या दिवशी वाहन नियंत्रण उपचारांच्या तुलनेत, कॅस्पोफंगिनने जेव्हा नियंत्रण भार शिगेला पोहोचला तेव्हा मूत्रपिंड आणि मेंदूच्या ऊतींमधील व्यवहार्य कॅंडिडाची पुनर्प्राप्ती कमी केली.2 mg/kg किंवा त्याहून अधिक डोसवर कॅस्पोफंगिनने उपचार केलेल्या उंदरांचा मेंदूचा भार 5 व्या दिवशी amphotericin B बरोबर उपचार केलेल्या उंदरांच्या तुलनेत लक्षणीयरीत्या कमी झाला. Amphotericin B आणि caspofungin उपचाराने मूत्रपिंडाच्या बुरशीचा भार 1.7 लॉग CFU/g आणि 2.46 ते 3.64 लॉग CF ने कमी केला. /g, अनुक्रमे [2]. |
प्राणीप्रयोग | संसर्गजन्य आव्हानानंतर 30 तासांनंतर अँटीफंगल थेरपी सुरू करण्यात आली आणि 7 दिवसांसाठी दिवसातून एकदा इंट्रापेरिटोनियल (आयपी) इंजेक्शनद्वारे दिली गेली.उंदरांवर 1, 2, 4, किंवा 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/day amphotericin B किंवा वाहन नियंत्रण (निर्जंतुकीकृत डिस्टिल्ड वॉटर) ने उपचार केले गेले.मॉडेलच्या परिणामकारकतेचे तीन प्रकारे मूल्यांकन केले गेले: प्रत्येक उपचार गटातील 10 प्राण्यांच्या जगण्याच्या दराचे निरीक्षण करून, उपचार केलेल्या प्राण्यांच्या दुसऱ्या गटाच्या मूत्रपिंड आणि मेंदूच्या ऊतींमधील कॅन्डिडा लोडचे निरीक्षण करून आणि मूत्रपिंडाचे हिस्टोलॉजिकल मूल्यांकन करून.आणि मेंदू.उपचार केलेल्या प्राण्यांचा तिसरा गट.उंदरांना CO 2 इनहेलेशनद्वारे euthanized करण्यात आले आणि 30 तास (फक्त वाहन-उपचार केलेले नियंत्रण) आणि 5 व्या दिवशी (4 था डोस घेतल्यानंतर 24 तास), 8 (शेवटच्या डोसनंतर 24 तास) आणि 14, 21 तास आणि हिस्टोलॉजिकल ऊतींचे नमुने घेणे.(केवळ कॅस्पोफंगिन उपचार), आणि हल्ल्यानंतर 28. |
संदर्भ | [१].मोजुमदार डीके, इ.उंदराच्या डोळ्यातील इंट्राविट्रिअल कॅस्पोफंगिनच्या रेटिनल विषारीपणाचे मूल्यांकन.Ophthalmol Vis Sci मध्ये गुंतवणूक करा.2010 नोव्हें;51(11):5796-803. [२].फ्लॅटरी, एमी एम. आणि इतर.मध्यवर्ती मज्जासंस्था कॅंडिडिआसिसच्या किशोर माउस मॉडेलमध्ये कॅस्पोफंगिनची प्रभावीता.प्रतिजैविक एजंट आणि केमोथेरपी (२०११), ५५(७), ३४९१-३४९७. |
कॅस्पोफंगिन एसीटेटचे रासायनिक आणि भौतिक गुणधर्म
उत्कलनांक | 760 mmHg वर 1408.1ºC |
आण्विक सूत्र | C56H96N10O19 |
आण्विक वजन | 1093.31000 |
तंतोतंत गुणवत्ता | 1092.64000 |
PSA | ४१२.०३००० |
LogP | ०.०६१५० |
देखावा वैशिष्ट्ये | पांढरा ते बेज |
बाष्प दाब | 0mmHg 25°C वर |
स्टोरेज परिस्थिती | २०°से |
पाण्यात विद्राव्यता | H2O: विरघळणारे 15mg/mL (स्पष्ट द्रावण) |
Caspofungin Acetate सीमाशुल्क
सीमाशुल्क कोड | 2933990099 |
चीनी विहंगावलोकन | 2933990099. इतर हेटरोसायक्लिक संयुगे ज्यामध्ये फक्त नायट्रोजन हेटरोएटम असतात.मूल्यवर्धित कर दर: 17.0%.कर सवलत दर: 13.0%.नियामक अटी: काहीही नाही.सर्वाधिक पसंतीचे राष्ट्र दर: 6.5%.सामान्य दर: 20.0% |
घोषणा घटक | उत्पादनाचे नाव, घटक सामग्री, वापर, हेक्सामेथिलीन क्लोराईड, कृपया देखावा सूचित करा, 6-कॅप्रोलॅक्टम, कृपया स्वरूप, स्वाक्षरी तारीख सूचित करा |
सारांश | 2933990090. केवळ नायट्रोजन हेटेरो-अणूसह हेटरोसायक्लिक संयुगे.VAT:17.0%.कर सवलत दर: 13.0%..MFN दर:6.5%.सामान्य दर: 20.0% |
उत्पादन प्रक्रिया
कॅस्पोफंगिन किण्वन अर्ध-सिंथेटिक तंत्रज्ञानाद्वारे तयार करणे आवश्यक आहे.मुख्य रिंगचे क्रूड उत्पादन किण्वन तंत्रज्ञानाद्वारे प्राप्त करणे आवश्यक आहे, आणि नंतर मध्यवर्ती उत्पादन वेगळे करणे आणि शुद्धीकरणाद्वारे प्राप्त केले जाते, आणि नंतर सिंथेटिक तंत्रज्ञानाचा वापर करून साइड चेन स्प्लिसिंग पूर्ण करण्यासाठी मध्यवर्ती उत्पादन प्रारंभिक सामग्री म्हणून वापरले जाते. लक्ष्य घटक.कारण "किण्वित अर्ध-सिंथेटिक" उत्पादनांना किण्वन, पृथक्करण आणि शुद्धीकरण, संश्लेषण इत्यादीसारख्या अनेक तांत्रिक दुव्यांमधून जावे लागते, केमिकलबुकमध्ये तांत्रिक मार्ग आणि प्रक्रिया पॅरामीटर नियंत्रण खूप गुंतागुंतीचे आहे.याव्यतिरिक्त, आंबलेल्या अर्ध-कृत्रिम उत्पादन कॅस्पोफंगिनच्या नोंदणीसाठी नियामक आवश्यकता देखील अत्यंत उच्च आहेत.अर्ज दस्तऐवजांना किण्वन स्त्रोतापासून सुरुवात करणे आवश्यक आहे, केवळ ताण लागवड, किण्वन तंत्रज्ञान आणि शुद्धीकरण तंत्रज्ञानाचा पद्धतशीरपणे अभ्यास करण्यासाठीच नव्हे तर संश्लेषण प्रक्रियेचा शोध घेण्यासाठी देखील.मार्ग, परिस्थिती आणि प्रक्रियेतील अशुद्धतेचे नियंत्रण, कारण अंतिम उत्पादन खूपच नाजूक आहे, कोणत्याही निष्काळजीपणामुळे मागील सर्व प्रयत्न नष्ट होतील, आणि तांत्रिक अडचण आणि किंमत क्षुल्लक नाही.
हे तंतोतंत उच्च तांत्रिक अडथळ्यांमुळे आणि चांगल्या स्पर्धात्मक लँडस्केपमुळे हेंगरुई कॅस्पोफंगिनने सूचीनंतर तुलनेने चांगली किंमत राखली आहे.
पेटंट संरक्षण 2014 मध्ये कालबाह्य झाले
चीनमधील सार्वजनिक वैद्यकीय संस्थांमध्ये टर्मिनल कॅस्पोफंगिन इंजेक्शन्सची विक्री (युनिट: दहा हजार युआन)
आत्तापर्यंत, हेंगरुई फार्मास्युटिकल्स, चिया ताई टियानक्विंग, बोरुई फार्मास्युटिकल्स आणि हायस्कोच्या जेनेरिक औषधांनाच सूचीसाठी मान्यता देण्यात आली आहे.Huadong औषध?
कॅस्पोफंगिन एसीटेटची मूळ संशोधन कंपनी मर्क आहे आणि 6 कंपन्यांचे सूचीकरण अर्ज पुनरावलोकन आणि मंजूरी अंतर्गत आहेत, ते म्हणजे किलू फार्मास्युटिकल, नानजिंग यिनक्सिंग फार्मास्युटिकल, सिहुआन फार्मास्युटिकल, ओसाइकांग फार्मास्युटिकल, सिनो-यूएस हुआडॉन्ग फार्मास्युटिकल आणि तियान वेई बायोफार्मास्युटिकल.
जिन डून मेडिकलकडे आहेISO पात्रता आणि GMP उत्पादन मानके पूर्ण करते, कंपनीच्या R&D चे मार्गदर्शन करण्यासाठी समृद्ध अनुभव असलेल्या देशी आणि विदेशी औषध संश्लेषण तज्ञांना नियुक्त केले.
टेक्नॉलॉजीचे फायदे
●उच्च दाब उत्प्रेरक हायड्रोजनेशन.उच्च दाब हायड्रोजेनोलिसिस प्रतिक्रिया.क्रायोजेनिक प्रतिक्रिया (<-78%C)
●सुगंधी हेटेरोसायक्लिक संश्लेषण
●पुनर्रचना प्रतिक्रिया
● Chiral ठराव
●हेक, सुझुकी, नेगिशी, सोनोगाशिरा .Gignard प्रतिक्रिया
उपकरणे
आमच्या लॅबमध्ये विविध प्रायोगिक आणि चाचणी उपकरणे आहेत, जसे की: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, क्रोमॅटोग्राफी, मायक्रोवेव्ह सिंथेसायझर, पॅरलल सिंथेसायझर, डिफरेंशियल स्कॅनिंग कॅलरीमीटर (डीएससी), इलेक्ट्रॉन मायक्रोस्कोप...
R&D टीम
Jindun Medical मध्ये व्यावसायिक R&D कर्मचार्यांचा एक गट आहे, आणि R&D चे मार्गदर्शन करण्यासाठी अनेक देशी आणि विदेशी औषध संश्लेषण तज्ञांना नियुक्त करतात, ज्यामुळे आमचे संश्लेषण अधिक अचूक आणि कार्यक्षम बनते.
आम्ही अनेक शीर्ष देशांतर्गत फार्मास्युटिकल कंपन्यांना मदत केली आहे, जसे कीहंसोह, हेंगरुई आणि एचईसी फार्म.येथे आम्ही त्यांचा काही भाग दर्शवू.
सानुकूलन प्रकरण एक:
केस क्रमांक: 110351-94-5
सानुकूलन प्रकरण दोन:
केस क्रमांक: १४४८४८-२४-८
सानुकूलन प्रकरण तीन:
केस क्रमांक: 200636-54-0
1.नवीन इंटरमीडिएट्स किंवा API सानुकूलित करा.वरील केस शेअरिंग प्रमाणेच, ग्राहकांना विशिष्ट इंटरमीडिएट्स किंवा API च्या मागणी आहेत आणि त्यांना आवश्यक उत्पादने बाजारात सापडत नाहीत, तर आम्ही सानुकूलित करण्यात मदत करू शकतो.
2.जुन्या उत्पादनांसाठी प्रक्रिया ऑप्टिमायझेशन.आमचा कार्यसंघ अशा उत्पादनाला ऑप्टिमाइझ करण्यात आणि सुधारण्यात मदत करेल ज्याचा प्रतिक्रिया मार्ग जुना आहे, उत्पादन खर्च जास्त आहे आणि कार्यक्षमता कमी आहे.आम्ही तंत्रज्ञान हस्तांतरण आणि प्रक्रिया सुधारण्यासाठी संपूर्ण कागदपत्रे प्रदान करू शकतो, अधिक कार्यक्षम उत्पादनासाठी ग्राहकांना मदत करू शकतो.
औषधांच्या लक्ष्यापासून IND पर्यंत, JIN DUN मेडिकल तुम्हाला प्रदान करतेवन-स्टॉप वैयक्तिकृत R&D उपाय.
JIN DUN मेडिकलने स्वप्नांसह एक संघ तयार करणे, प्रतिष्ठित उत्पादने बनवणे, सावध, कठोर, आणि ग्राहकांचा विश्वासू भागीदार आणि मित्र होण्यासाठी सर्वतोपरी प्रयत्न करणे यावर जोर दिला आहे!