English
  • नेबनर

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;वैशिष्ट्यीकृत प्रतिमा
  • Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

संक्षिप्त वर्णन:


उत्पादन तपशील

उत्पादन टॅग

अर्ज

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） निवडक आणि प्रभावी HBV इनहिबिटर आहे.HepG2 सेलमध्ये EC50 चे मूल्य 3.75 nM आहे.नवीनतम अँटी-हिपॅटायटीस बी आणि अँटी-एड्स प्रथम-लाइन औषधे.

एन्टेकवीर प्रभाव

हे उत्पादन ग्वानिन न्यूक्लिओसाइड अॅनालॉग आहे, ज्याचा हिपॅटायटीस बी विषाणू (एचबीव्ही) पॉलिमरेझवर प्रतिबंधात्मक प्रभाव आहे.ते सक्रिय ट्रायफॉस्फेटमध्ये फॉस्फोरिलेटेड केले जाऊ शकते आणि सेलमधील ट्रायफॉस्फेटचे अर्धे आयुष्य 15 तास आहे.एचबीव्ही पॉलिमरेझच्या नैसर्गिक सब्सट्रेट डीऑक्सीगुआनोसिन ट्रायफॉस्फेटशी स्पर्धा करून, एन्टेकवीर ट्रायफॉस्फेट व्हायरल पॉलिमरेझ (रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेज) च्या तीनही क्रियाकलापांना प्रतिबंध करू शकते: (1) एचबीव्ही पॉलिमरेझ इनिशिएशन;(२) प्रीजेनोमिक एमआरएनए रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्शनच्या नकारात्मक स्ट्रँडची निर्मिती;(3) एचबीव्ही डीएनएच्या सकारात्मक स्ट्रँडचे संश्लेषण.एचबीव्ही डीएनए पॉलिमरेझवरील एन्टेकवीर ट्रायफॉस्फेटचा प्रतिबंधात्मक स्थिरांक (कि) 0.0012μM आहे.एन्टेकवीर ट्रायफॉस्फेटचा सेल α, β, δ DNA पॉलिमरेझ आणि माइटोकॉन्ड्रियल γ DNA पॉलिमरेझवर कमकुवत प्रतिबंधात्मक प्रभाव आहे, ज्याचे मूल्य 18 ते 160 μM आहे.

पॅरामीटर्स

वर्णन करणे

 Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）निवडक आणि प्रभावी HBV इनहिबिटर आहे. HepG2 पेशींमध्ये EC50 चे मूल्य 3.75 nM आहे.

संबंधितश्रेणी

 सिग्नल पथ >> संसर्गविरोधी >> एचबीव्ही संशोधन क्षेत्र >> संसर्ग

लक्ष्य

 EC50: 3.75 nM (एंटी-HBV, HepG2 सेल)[2]

ग्लासमध्येअभ्यास

 BMS-200475 ते HBV चा EC50 3.75 nM आहे.हे एचबीव्ही प्रोटीन प्राइमर्समध्ये समाविष्ट केले जाते, आणि नंतर रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेसची सुरुवातीची पायरी प्रतिबंधित केली जाते.BMS-200475 ची अँटीव्हायरल क्रिया इतर RNA आणि DNA व्हायरसपेक्षा लक्षणीयरीत्या कमी आहे [1].इतर डीऑक्सीगुआनोसिन अॅनालॉग्स (पेन्सिक्लोव्हिर, गॅन्सिक्लोव्हिर, लोबुकाव्हिर आणि एसायक्लोव्हिर) किंवा लॅमिव्हुडीनच्या तुलनेत, एन्टेकवीर त्याच्या सक्रिय चयापचयाशी फॉस्फोरिलेटेड होण्याची अधिक शक्यता असते.एन्टेकवीरचे इंट्रासेल्युलर अर्ध-जीवन 15 तास आहे [2].

vivo मध्येसंशोधन

 BMS-200475 1 ते 3 महिन्यांसाठी 0.02 ते 0.5 mg/kg शरीराचे वजन या डोससह दररोज तोंडी उपचार केले जाते, ज्यामुळे वुडचक हेपेटायटीस विषाणू (WHV) विरेमियाची पातळी प्रभावीपणे कमी होऊ शकते [३].

सेलप्रयोग

 BMS 200475 फॉस्फेट बफर सलाईन (PBS) मध्ये तयार केले जाते आणि 2% भ्रूण बोवाइन सीरम असलेल्या योग्य माध्यमाने पातळ केले जाते.HepG2 2.2.15 पेशी 12-विहीर बायोकोट कोलेजन-लेपित प्लेटवर 5×10 5 पेशी प्रति विहिरीच्या घनतेवर बीजारोपण करण्यात आल्या आणि 2 ते 3 दिवसांपर्यंत संगम स्थितीत ठेवल्या गेल्या आणि नंतर 1 एमएल बीएमएस 200475 ने झाकल्या. मध्यमHBV प्रमाणीकरण 10 व्या दिवशी केले गेले [1].

संदर्भ

 [१].इनैमो एसएफ, इत्यादी.BMS-200475 ची ओळख हेपेटायटीस बी विषाणूचा एक शक्तिशाली आणि निवडक अवरोधक म्हणून.अँटीमाइक्रोब एजंट्स केमोदर.1997 जुलै;41(7):1444-9.[2].रिव्हकिन ए, इत्यादी.तीव्र हिपॅटायटीस बी संसर्गाच्या उपचारात एन्टेकवीरचा आढावा.कर्र मेड रेस ओपिन.2005 नोव्हें;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.हिपॅटायटीस बी विषाणू संसर्गाच्या वुडचक मॉडेलमध्ये कार्बोसायक्लिक 2'-डीऑक्सिगुआनोसिन न्यूक्लिओसाइड BMS-200475 ची प्रभावीता.अँटीमाइक्रोब एजंट्स केमोदर.१९९८ डिसेंबर;४२(१२):३२०९-१८.

एंटेकवीरचे भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्म

घनता

 1.8±0.1 g/cm3

उत्कलनांक

 760 mmHg वर 734.2ºC

द्रवणांक

 249-252ºC

आण्विक सूत्र

 C12H15N5O3

आण्विक वजन

 २७७.२७९

फ्लॅश पॉइंट

 397.9ºC

तंतोतंत गुणवत्ता

 २७७.११७४९३

PSA

 130.05000

LogP

 -0.96

देखावा वैशिष्ट्ये

 पांढरा ते ऑफ-व्हाइट/पिवळा क्रिस्टलीय पावडर

अपवर्तक सूचकांक

 १.८३७

स्टोरेज परिस्थिती

 -20°C फ्रीझर

एन्टेकवीर कस्टम्स

सीमाशुल्क कोड 2933990099
चीनी विहंगावलोकन 2933990099. इतर हेटरोसायक्लिक संयुगे ज्यामध्ये फक्त नायट्रोजन हेटरोएटम असतात.मूल्यवर्धित कर दर: 17.0%.कर सवलत दर: 13.0%.नियामक अटी: काहीही नाही.सर्वाधिक पसंतीचे राष्ट्र दर: 6.5%.सामान्य दर: 20.0%
घोषणा घटक उत्पादनाचे नाव, घटक सामग्री, वापर, हेक्सामेथिलीन क्लोराईड, कृपया देखावा सूचित करा, 6-कॅप्रोलॅक्टम, कृपया स्वरूप, स्वाक्षरी तारीख सूचित करा
सारांश 2933990090. केवळ नायट्रोजन हेटेरो-अणूसह हेटरोसायक्लिक संयुगे.VAT:17.0%.कर सवलत दर: 13.0%..MFN दर:6.5%.सामान्य दर: 20.0%

अतिरिक्त माहिती:

क्यू क्विआंग (क्लिनिकल फार्माकोलॉजीमध्ये पीएचडी, फार्मसी विभाग, झियांग्या हॉस्पिटल, सेंट्रल साउथ युनिव्हर्सिटी) आणि वांग रुओगुआंग (डॉक्टर ऑफ मेडिसिन, पोस्टडॉक्टरल इन बायोलॉजी, चांग्शा रुओगुआंग मेडिकल रिसर्च सेंटर) यांनी देखील लिहिले आहे की: एन्टेकवीर पथ्येमध्ये, एन्टेकवीर घेतले जाऊ शकते. अनेक वर्षे किंवा अगदी 10 वर्षे.वर्षांहून अधिक.आणि ते गर्भवती महिलांनी वापरले जाऊ शकते, चांगली सुरक्षा दर्शविते.

या ज्ञात आण्विक फार्माकोलॉजिकल मेकॅनिझमचा आधार घेत, एन्टेकवीरचा केवळ एचबीव्ही विरूद्ध प्रभावी नसून, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीव्हायरल प्रभाव असू शकतो.

आम्ही क्लिनिकमध्ये व्हायरल श्वासोच्छवासाच्या संसर्गावर उपचार करण्यासाठी एंटेकवीर देखील वापरतो आणि त्याचा परिणाम उल्लेखनीय आहे.

सध्या, हुबेई (एक ठिकाण) मधील 500 हून अधिक COVID19 रूग्णांच्या पूर्वलक्षी विश्लेषणात, फक्त एका व्यक्तीने एन्टेकवीर घेतला.प्रिस्क्रिप्शनची वेळ जानेवारीच्या सुरुवातीला होती आणि नंतर औषध बंद केले गेले.

हुबेईमधील वैद्यकीय कर्मचार्‍यांना पाठिंबा देत असताना, काही तळागाळातील डॉक्टर किंवा उच्च-जोखीम गट, सध्या कोविड 19 रोखण्यासाठी एन्टेकवीर वापरत आहेत, तेथे संसर्गाची कोणतीही घटना नाही.एंटेकवीर घेत असलेले संशयित लोक, कोविड19 चे निदान करण्यासाठी कोणीही प्रगती केलेली नाही.

पेटंट समस्या:

यामध्ये प्रामुख्याने दोन प्रक्रिया आहेत, 06 प्रक्रिया आणि 89 प्रक्रिया.06 प्रक्रियेसाठी पेटंटची कालबाह्यता खूप लवकर आहे (2023 मध्ये कालबाह्य होईल)!प्रक्रियेची किंमत कमी असली तरी, गुणवत्ता तुलनेने चांगली आहे, आणि कामगार मजबूत असू शकतात, वैयक्तिक सल्ला: रासायनिक वनस्पतींसाठी, 06 प्रक्रिया वापरा खूप गर्विष्ठ होऊ नका;फार्मास्युटिकल कंपन्यांसाठी, फ्लूक घेऊ नका आणि जास्त जोखीम घेऊ नका.

2014 मध्ये, Chia Tai Tianqing ने एंटेकवीर सारख्या जेनेरिक औषधांवर अवलंबून राहून 10 अब्ज युआनची वार्षिक विक्री गाठली, ज्यापैकी 20% एन्टेकवीरचा होता.

2005 मध्ये एन्टेकवीरला आयात करण्यास मान्यता मिळाल्यापासून, 100 हून अधिक देशांतर्गत औषध कंपन्यांनी उत्पादनाच्या नोंदणीसाठी अर्ज केला आहे;त्यापैकी, मंजूर उत्पादन कंपन्यांमध्ये Jiangsu Zhengda Tianqing फार्मास्युटिकल (प्रथम अनुकरण), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, and Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays फार्मास्युटिकल, शांघाई क्विंग्ज फार्मास्युटिकल, शांघाई क्विंग्ग फार्मास्युटिकल, शांघाई क्विंग्ग फार्मास्युटिकल, शान्गुतंग फार्मास्युटिकल. लुकांग, झेजियांग हुआशेंग बायोफार्मास्युटिकल, चांगझी सानबाओ बायोकेमिकल.

फार्मास्युटिकल, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord फार्मास्युटिकल इंडस्ट्री, बीजिंग Xiehe फार्मास्युटिकल फॅक्टरी, बीजिंग Baiao फार्मास्युटिकल, Xinlitai फार्मास्युटिकल, Dongyangguang, इ.;कराराच्या तारखेपासून पुढे, या उत्पादनाने 2007 पासून लोकप्रिय घोषित वाणांच्या श्रेणीत प्रवेश केला आहे.

संसाधन-समाकलित उत्पादन लाइन

wps_doc_0

प्रमाणपत्र

जिन डून मेडिकलकडे आहेISO पात्रता आणि GMP उत्पादन मानके पूर्ण करते, कंपनीच्या R&D चे मार्गदर्शन करण्यासाठी समृद्ध अनुभव असलेल्या देशी आणि विदेशी औषध संश्लेषण तज्ञांना नियुक्त केले.

13
d68590fe
12
111

वैद्यकीय सानुकूलनाचे फायदे

टेक्नॉलॉजीचे फायदे
●उच्च दाब उत्प्रेरक हायड्रोजनेशन.उच्च दाब हायड्रोजेनोलिसिस प्रतिक्रिया.क्रायोजेनिक प्रतिक्रिया (<-78%C)
●सुगंधी हेटेरोसायक्लिक संश्लेषण
●पुनर्रचना प्रतिक्रिया
● Chiral ठराव
●हेक, सुझुकी, नेगिशी, सोनोगाशिरा .Gignard प्रतिक्रिया

जिन डून आर अँड डी

उपकरणे

आमच्या लॅबमध्ये विविध प्रायोगिक आणि चाचणी उपकरणे आहेत, जसे की: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, क्रोमॅटोग्राफी, मायक्रोवेव्ह सिंथेसायझर, पॅरलल सिंथेसायझर, डिफरेंशियल स्कॅनिंग कॅलरीमीटर (डीएससी), इलेक्ट्रॉन मायक्रोस्कोप...

R&D टीम

Jindun Medical मध्ये व्यावसायिक R&D कर्मचार्‍यांचा एक गट आहे, आणि R&D चे मार्गदर्शन करण्यासाठी अनेक देशी आणि विदेशी औषध संश्लेषण तज्ञांना नियुक्त करतात, ज्यामुळे आमचे संश्लेषण अधिक अचूक आणि कार्यक्षम बनते.

wps_doc_3

केस-शेअरिंग

आम्ही अनेक शीर्ष देशांतर्गत फार्मास्युटिकल कंपन्यांना मदत केली आहे, जसे कीहंसोह, हेंगरुई आणि एचईसी फार्म.येथे आम्ही त्यांचा काही भाग दर्शवू.

wps_doc_4

सानुकूलन प्रकरण एक:

केस क्रमांक: 110351-94-5

wps_doc_5

सानुकूलन प्रकरण दोन:

केस क्रमांक: १४४८४८-२४-८

wps_doc_6

सानुकूलन प्रकरण तीन:

केस क्रमांक: 200636-54-0

सहकार्य मोड

1.नवीन इंटरमीडिएट्स किंवा API सानुकूलित करा.वरील केस शेअरिंग प्रमाणेच, ग्राहकांना विशिष्ट इंटरमीडिएट्स किंवा API च्या मागणी आहेत आणि त्यांना आवश्यक उत्पादने बाजारात सापडत नाहीत, तर आम्ही सानुकूलित करण्यात मदत करू शकतो.

2.जुन्या उत्पादनांसाठी प्रक्रिया ऑप्टिमायझेशन.आमचा कार्यसंघ अशा उत्पादनाला ऑप्टिमाइझ करण्यात आणि सुधारण्यात मदत करेल ज्याचा प्रतिक्रिया मार्ग जुना आहे, उत्पादन खर्च जास्त आहे आणि कार्यक्षमता कमी आहे.आम्ही तंत्रज्ञान हस्तांतरण आणि प्रक्रिया सुधारण्यासाठी संपूर्ण कागदपत्रे प्रदान करू शकतो, अधिक कार्यक्षम उत्पादनासाठी ग्राहकांना मदत करू शकतो.

औषधांच्या लक्ष्यापासून IND पर्यंत, JIN DUN मेडिकल तुम्हाला प्रदान करतेवन-स्टॉप वैयक्तिकृत R&D उपाय.

JIN DUN मेडिकलने स्वप्नांसह एक संघ तयार करणे, प्रतिष्ठित उत्पादने बनवणे, सावध, कठोर, आणि ग्राहकांचा विश्वासू भागीदार आणि मित्र होण्यासाठी सर्वतोपरी प्रयत्न करणे यावर जोर दिला आहे!

  • मागील:
  • पुढे:
    • तुमचा संदेश इथे लिहा आणि आम्हाला पाठवा

    संबंधितउत्पादने

    शोधण्यासाठी एंटर दाबा किंवा बंद करण्यासाठी ESC दाबा