(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

लिनाग्लिप्टीन लिनाग्लिप्टीन, बोहरिंगर इंगेलहेमने विकसित केले, याला FDA ने 2 मे 2011 रोजी मान्यता दिली. टाइप 2 मधुमेह असलेल्या लोकांमध्ये रक्तातील ग्लुकोजच्या पातळीचे नियंत्रण सुधारण्यासाठी आहार आणि व्यायाम एकत्र करण्यासाठी याचा वापर केला जातो.लिनाग्लिप्टीन डायपेप्टिडिल पेप्टिडेस-4 (डीपीपी-4) प्रतिबंधित करून रुग्णांमध्ये रक्तातील ग्लुकोज नियंत्रण सुधारते.

Incretin (Incretin) चा मुख्यत्वे ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रॉपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) आणि ग्लुकागॉन-समान पॉलीपेप्टाइड-1 (GLP-1) यांचा समावेश करून स्वादुपिंडाच्या आयलेट बी पेशींद्वारे इंसुलिनच्या स्रावला प्रोत्साहन देण्याचा प्रभाव असतो.DDP-4 पेशींच्या पृष्ठभागावर स्थित सेरीन प्रोटीज आहे.हे प्रथिनांना बांधून ठेवते आणि प्लाझ्मा आणि शरीरातील विविध ऊतकांमध्ये (जसे की किडनी, यकृत, लहान आतड्यांसंबंधी विली, एंडोथेलियल पेशी इ.) मोठ्या प्रमाणावर असते.लिनाग्लिप्टीन हा एक निवडक DPP-4 अवरोधक आहे जो एंझाइमची क्रिया डीपीपी-4 ला उलटे बांधून प्रतिबंधित करतो, GLP-1 च्या ऱ्हासाला विलंब करतो, GLP-1 ची क्रिया वाढवतो आणि ग्लुकोज-आश्रित पद्धतीने उत्तेजित करतो आणि इन्सुलिन स्रावित करतो. रक्ताभिसरणातील ग्लुकागनची पातळी कमी करते, ज्यामुळे टाइप 2 मधुमेह असलेल्या रुग्णांच्या रक्तातील ग्लुकोजची पातळी नियंत्रित होते.

इतर डीपीपी-4 इनहिबिटरच्या तुलनेत, लिनाग्लिप्टीनचे मुख्य फायदे आहेत: त्यात उत्कृष्ट मुत्र सुरक्षा आहे आणि ग्लायकोसिलेटेड हिमोग्लोबिन प्रभावीपणे कमी करू शकते.लिनाग्लिप्टीन मुख्यतः विष्ठेमध्ये प्रोटोटाइप स्वरूपात उत्सर्जित होते.तोंडी प्रशासनानंतर, मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन प्रशासित रकमेच्या केवळ 5% असते.जरी ते अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले गेले असले तरी, केवळ 30.8% मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते.त्यामुळे रुग्णांना उपचार घेण्याची गरज नाही.यकृत आणि मूत्रपिंडाचे कार्य आणि डोस समायोजन नियमितपणे तपासा.सर्व रुग्ण सहज प्रिस्क्रिप्शनसाठी डोस समान रीतीने निश्चित करू शकतात.
Linagliptin च्या सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया म्हणजे श्वसन संक्रमण, नाक बंद होणे, स्नायू दुखणे, डोकेदुखी आणि घसा खवखवणे.