4-[4-[(5S)-5-(अमिनोमिथाइल)-2-ऑक्सो-3-ऑक्सझोलिडिनिल]फिनाइल]-3-मॉर्फोलिनोन हायड्रोक्लोराईड

12.मध्यवर्ती 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) anticoagulant rivaroxaban दोन पद्धतींनी तयार केले गेले: ①Bromobenzene 4-benzene मिळविण्यासाठी इथेनॉलामाइन आणि क्लोरोएसिटाइल क्लोराईडसह क्रमशः प्रतिक्रिया दिली गेली आणि नंतर morpholinone कमी करण्यासाठी 1, आणि एकूण उत्पन्न सुमारे 32% आहे;②ब्रोमोबेन्झिन प्रथम नायट्रेट केले जाते, आणि नंतर 2-(4-नायट्रोअनिलिनो) इथेनॉल मिळविण्यासाठी इथेनॉलमाइनसह प्रतिक्रिया दिली जाते, जे नंतर क्लोरोएसिटाइल क्लोराईडद्वारे बंद होते.घट प्रतिक्रिया 1 तयार करते आणि एकूण उत्पन्न सुमारे 47% आहे.

Rivaroxaban हा एक नवीन प्रकारचा अँटीकोआगुलंट आहे जो थेट तोंडी घेतला जाऊ शकतो.हे कोग्युलेशन फॅक्टर Xa च्या सक्रियतेस थेट प्रतिबंधित करते, त्याचा निश्चित अँटीकोआगुलंट प्रभाव असतो, सतत देखरेखीची आवश्यकता नसते आणि उच्च सुरक्षा असते.Rivaroxaban च्या क्लिनिकल ऍप्लिकेशनसह, rivaroxaban ची मागणी हळूहळू वाढेल.rivaroxaban चे रासायनिक नाव 5-chloro-N-((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)मिथाइल आहे. -2-थिओफेनेकार्बोक्सामाइड.साहित्यात सध्या दोन सिंथेटिक मार्ग नोंदवले गेले आहेत आणि दोन्ही मार्ग वापरले जातात एक इंटरमीडिएट 4-(4-एमिनोफेनिल)-3-मॉर्फोलिनोन.देश-विदेशात 4-(4-अमीनोफेनिल)-3-मॉर्फोलिनोनच्या संश्लेषणाचे अहवाल असले तरी, प्रतिक्रिया कच्च्या मालाची किंमत तुलनेने जास्त आहे.उच्च, खरेदी करणे कठीण, किंवा प्रतिक्रिया ऑपरेशन आवश्यकता खूप जास्त आहेत, आकलन करणे कठीण आहे, पर्यावरण संरक्षण आणि इतर कमतरतांसाठी अनुकूल नाही आणि औद्योगिक मोठ्या प्रमाणावर उत्पादनाच्या आवश्यकता पूर्ण करत नाहीत.रिवारोक्साबन 4-(4-अमीनोफेनिल) चे मुख्य इंटरमीडिएट ऑप्टिमाइझ करा - 3-मॉर्फोलिनोनची उत्पादन प्रक्रिया आणि कच्च्या मालाची किंमत कमी केल्याने निश्चितपणे रिवारोक्साबनच्या प्रचार आणि वापरास प्रोत्साहन मिळेल.चीनमध्ये rivaroxaban च्या संश्लेषणाचा कोणताही अहवाल नाही.आम्ही rivaroxaban येथे आहोत की इंटरमीडिएट 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone सिंथेटिक मार्ग आणि तंत्रज्ञानाचा अभिनव अभ्यास केला गेला आहे.दोन ब्रोमोबेंझिन आणि पी-नायट्रोब्रोमोबेन्झिन प्रारंभिक साहित्य म्हणून प्रस्तावित आहेत.प्रक्रिया मार्ग.3-मॉर्फोलिनोन रिंगच्या चक्रीकरण प्रक्रियेवर लक्ष केंद्रित करा.